Danas se lokalna anestezija za zahvate u dentalnoj medicini smatra zlatnim standardom, no ne tako davno posjet doktoru dentalne medicine izazivao je osjećaj straha i nelagode zbog bola povezanog sa stomatološkim postupcima. Zamislite da živite u 19. stoljeću, sjedite u stomatološkom stolcu, prstima se grčevito hvatate za sjedište i osjetite svaki dodir instrumenta, bol sijeva „do mozga”, suze cure bez kontrole, niste sigurni možete li više izdržati, nema injekcije, eventualno ste bol pokušali ublažiti dobrom domaćom rakijom. Nije ni čudo da su brojni ljudi izbjegavali stomatološke intervencije, dok zubobolja nije postala nepodnošljiva. Otkriće i razvoj lokalnih anestetika, lijekova koji obezboljuju jedan dio tijela, bez utjecaja na stanje svijesti, omogućilo je sigurnu i bezbolnu dentalnu medicinu.
Priča o lokalnim anesteticima započinje u Andama, gorju koje se proteže uz zapadnu obalu Južne Amerike. Stoljećima su stari narodi Perua i Bolivije žvakali lišće koke (lat. Erythroxylum coca), grmolike biljke visine do tri metra, sa svijetlo zelenim listovima, malim zelenkastobijelim cvjetovima i crvenim plodovima. Inke su ju nazivali svetim drvom. Uklanjala je osjećaj umora i gladi, povećavala izdržljivost i podizala raspoloženje, upotrebljavala se kod religijskih obreda, pomagala je kod simptoma visinske bolesti i ublažavala je bolne rane, zubobolju i grlobolju. Žvakanje lišća izazivalo je osjećaj trnjenja desni. Nakon španjolskog osvajanja Perua 1532. godine, konkvistadori su stimulacijska svojstva lišća koke iskoristili za podizanje učinka radne snage. No tek je znanstvena radoznalost 19. stoljeća dovela do otkrića kemijskog spoja koji se krije iza te drevne prakse.
Njemački kemičar Albert Niemann izolirao je 1859. godine aktivni spoj iz lišća koke, nazvavši ga kokain. Opisao je njegove anestetičke učinke na sluznici jezika. Vassily von Anrep 1881. godine objavio je detaljan izvještaj o lokalnom djelovanju kokaina na kožu, jezik i zjenicu te ga je preporučio za uporabu kao lokalni anestetik, a odlučan korak u razvoju lokalne, tj. regionalne anestezije napravio je bečki oftalmolog Karl Koller. Činjenica da opća anestezija nije bila prikladna za operacije na oku, motivirala ga je u potrazi za dovoljno dobrim lokalnim anestetikom. Njegov sugrađanin Sigmund Freud u to je vrijeme već upotrebljavao kokain u liječenju ovisnosti o morfiju te je zamolio Kollera za suradnju na studiji o učinku kokaina na mišićnu snagu. Koller je odmah prepoznao kokain kao odličan lokalni anestetik koji je ubrzo našao svoju primjenu u kirurgiji i dentalnoj medicini. Napokon su pacijenti mogli izvaditi zub bez neizdrživih bolova. No ubrzo je na vidjelo izišla i mračna strana kokaina – izazivao je ovisnost, lupanje srca, povišen krvni tlak, napadaje i smrt. Brojni pacijenti, liječnici i istraživači postali su njegove žrtve. Čak je i Freud, koji ga je smatrao čudesnim lijekom, kasnije priznao opasnosti vezane uz njegovu zloupotrebu. Medicinska zajednica tražila je sigurniju alternativu.
Prekretnica se dogodila 1905. godine kada je njemački kemičar Alfred Enhorn sintetizirao prokain – prvi sintetski lokalni anestetik. Iako nešto slabijeg i kraćeg djelovanja, bio je manje toksičan i nije izazivao ovisnost te je ubrzo zamijenio kokain u kirurškim i stomatološkim zahvatima. Na tržište je plasiran pod nazivom Novocain te je desetljećima bio sinonim za lokalnu anesteziju. Švedski kemičar Nils Löfgren sintetizirao je 1943. godine lidokain – lokalni anestetik bržeg i duljeg djelovanja koji je odmah postao zlatni standard u dentalnoj medicini i kirurgiji. Nakon lidokaina, razvijeni su brojni drugi lokalni anestetici od kojih vrijedi spomenuti mepivakain (1956.), prilokain (1960.), bupivakain (1963.), artikain (1972.) i ropivakain (1996.). Svaki ima neke prednosti u smislu brzine i trajanja djelovanja, profila nuspojava, a primjenjuju se ovisno o specifičnostima pacijenta i zahvata.
Kako uopće lokalni anestetici djeluju? Mjesto djelovanja lokalnog anestetika jest živac. Živci prenose signale putem električnih impulsa koji nastaju kretanjem električki nabijenih čestica, prije svega natrijevih iona, preko stanične membrane živca kroz kanale. Lokalni anestetici prolazno blokiraju upravo kanale kojima prolazi natrij, stoga sprječavaju nastanak i provođenje bolnog signala prema mozgu. Za razliku od opće anestezije, primjena lokalnih anestetika ne uzrokuje gubitak svijesti.
Lokalna anestezija u dentalnoj medicini možda je danas i najčešće područje primjene lokalnih anestetika. Lokalni se anestetici mogu ubrizgati iglom i špricom u tkivo u blizini zuba te tako utrne manje područje (infiltracijska anestezija), oko većeg živca (blokada živca), što dovodi do anestezije većeg područja, npr. jedne strane donje čeljusti ili se mogu u obliku gela ili spreja nanijeti na sluznicu (topikalna anestezija). S pomoću tih tehnika liječnici dentalne medicine bezbolno obavljaju jednostavnije zahvate od popravka zuba radi karijesa do složenijih oralno-kirurških zahvata. Osim u dentalnoj medicini, koriste se i u svim drugim kirurškim strukama – za manje kirurške zahvate poput šivanja rana ili odstranjenja madeža, za smanjenje bolova kod poroda, za anesteziju kod carskog reza, odnosno za anesteziju za sve kirurške zahvate na donjoj polovici tijela (spinalna, epiduralna anestezija) ili na ekstremitetima (blokovi pojedinih živaca ruku i nogu). Skupno sve te tehnike lokalne anestezije nazivaju se regionalna anestezija.
Moderni lokalni anestetici danas su općenito vrlo sigurni, ali kao i svi lijekovi imaju neke nuspojave. Osim poželjnog svojstva obezboljenja regije tijela koja se operira, uz koje dolazi osjećaj utrnutosti, rijetko mogu nastati alergijske reakcije, a vrlo rijetko toksični učinci na mozak ili srce koji su prije svega povezani s upotrebom visokih doza anestetika što nije običaj u stomatološkoj praksi. Liječnici dentalne medicine odluku o vrsti i dozi lokalnih anestetika (kao i nekih pomoćnih tvari, npr. adrenalina) donose na temelju pacijentove tjelesne težine i povijesti bolesti što ozbiljnije komplikacije čini iznimno rijetkima.
Lokalni anestetici promijenili su dentalnu medicinu i medicinu općenito. Strah od bola često je sprječavao pacijente da potraže pomoć dok problem nije izmaknuo kontroli. Lokalna je anestezija omogućila bezbolne stomatološke zahvate, promijenila stav pacijenata prema nekoć omraženom „zanatu” te je dentalna medicina postala sofisticirana struka s preventivnim karakterom, a ne posljednja mogućnost kod pokvarenog zuba. Danas se milijuni bezbolnih stomatoloških zahvata godišnje izvode u lokalnoj anesteziji, a patnja koju su doživjeli pacijenti prije ere moderne dentalne medicine nezamisliva je. Lokalni anestetici nisu samo lijekovi, oni su pravi simbol suradnje tradicije i znanosti u zajedničkom olakšanju ljudske patnje.